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产品应用 ‖ 环糊精包合中药挥发油

日期:2019-8-15 9:14:09

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导读:中药挥发油是从芳香类天然药物中提取出来的一类化学成分复杂、药理活性广泛的油状液体。中药挥发油对细菌的抑制效果显著,临床实践证明中药挥发油抗感染效果突出,正确联合使用具有抑菌作用的中药和抗生素能够增强疗效、降低毒副作用,有助于缓解因抗生素滥用而产生的细菌耐药的严峻形势,为治疗细菌感染性疾病提供了更广泛的药物选择。虽然中药挥发油成分在临床抑菌方面体现出显著的优势,但是易挥发、溶解度差、化学性质不稳定等问题使中药挥发油的临床应用受到一定的限制。

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环糊精是一种环状低聚物,由淀粉经葡萄糖基转移酶发酵后形成的6~12个葡萄糖分子链接而成。其中,β-环糊精的空腔大小适合包合挥发油这类相对分子质量较小的成分,并且成本较低,因此目前多采用β-环糊精制备挥发油包合物。在此基础上,由化学修饰或者酶修饰得到的羟丙基-β-环糊精、甲基化-β-环糊精等衍生物包合材料也在不同程度上起到增加挥发油稳定性、提高挥发油生物利用度的作用。挥发油经环糊精包合后粉末化,可进一步制成散剂、片剂、胶囊剂等,能够更大程度地实现产业化,并且制剂性质稳定,方便运输和保存。此外,根据临床治疗疾病的目的,可以将包合物制成具有缓释等功能的新型剂型。

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挥发油经过包合之后以相对独立的包合物形式存在,减少了挥发扩散;不与外界空气以及其他成分直接接触,有效避免了光照、温度、湿度以及其他化学物质对挥发油成分产生影响;挥发油被包合隔离还能够矫正气味,减少服用时对口腔和胃肠黏膜的刺激。

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张超等研究者在投料比1 ml:8 g、50℃时包合1.5 h得到的姜黄挥发油β-环糊精包合物中,挥发油成分未受包合干扰,并且在强光、高温、高湿条件下的稳定性均优于原挥发油。宋磊等研究者在投料比1:8、60℃时包合2h得到收率72 .1%的大蒜油β-环糊精包合物,不仅增加了大蒜油的稳定性,而且减少了大蒜油对胃肠黏膜的刺激,使其具有更大的开发应用价值。

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席骏钻等研究者从细胞学角度,以Caco-2细胞为药物肠吸收的体外模型,研究挥发油的β-环糊精包合物中主要活性成分的跨膜运转能力,解释了挥发油经环糊精包合后其生物利用度显著提高的原因,证实了环糊精包合挥发油能够显著增强难溶性成分的跨膜能力,改善吸收;张生潭等研究者研究发现羟丙基-β-环糊精包合春砂仁挥发油能够显著提高挥发油稳定性,并且增溶试验显示,50%浓度的羟丙基-β环糊精可使挥发油的溶解度提高约35倍。

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作用3:保障制剂质量

环糊精包合挥发油能够提高其稳定性以及生物利用度,有利于将液态的挥发油粉末化,进而使制剂易于成型,使制剂质量得到有效保障。赵忠孝等研究者研究小儿肺炎冲剂中鱼腥草挥发油的β-环糊精包合工艺,得出投料比1 ml:6 g、40℃时包合2h的最佳工艺条件,包合后制得的药物颗粒相比直接喷洒挥发油制得的颗粒稳定性显著提高。陈潜研究者制备银桔泡腾片,将薄荷、金银花挥发油与β环糊精按照1:6比例,40℃时包合60 min得到较高的产品收率以及包合率,减少了挥发油的逸散,提高了挥发油的稳定性,从而保证了泡腾片的质量。

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作用4:有利于制备新制剂

环糊精包合挥发油能够提高其稳定性以及生物利用度,有利于将液态的挥发油粉末化,进而使制剂易于成型,使制剂质量得到有效保障。赵忠孝等研究者研究小儿肺炎冲剂中鱼腥草挥发油的β-环糊精包合工艺,得出投料比1 ml:6 g、40℃时包合2h的最佳工艺条件,包合后制得的药物颗粒相比直接喷洒挥发油制得的颗粒稳定性显著提高。陈潜研究者制备银桔泡腾片,将薄荷、金银花挥发油与β环糊精按照1:6比例,40℃时包合60 min得到较高的产品收率以及包合率,减少了挥发油的逸散,提高了挥发油的稳定性,从而保证了泡腾片的质量。

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中药挥发油抗菌效果显著,其治疗细菌、真菌感染相关疾病的效果正逐步得到临床肯定。环糊精包合挥发油具有显著的优势,能显著增加挥发油的稳定性,利于制剂生产的同时还可提高中药挥发油的生物利用度等。

图:千汇生物,文节选自:药学实践杂志。

 

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